炭酸脱水酵素の阻害剤：緑内障における点眼剤の作用機序
炭酸脱水酵素の阻害剤は、利尿薬利尿剤または利尿剤として使用されていない薬剤。これらの薬剤の予約の適応症は緑内障になります。最も人気のあるものをより詳細に検討してみましょう。
アセタゾラミド（アセタゾラミド）
利尿性があります。 近位のカルバンハイドラーゼを止める腎尿細管は、K、Naおよび水イオンの逆吸収を減少させ（利尿の増加を引き起こす）、bccおよび代謝性アシドーシスの減少をもたらす。毛様体の炭酸脱水酵素を抑制し、眼内圧の低下をもたらし、また房水の分泌を減少させ、脳内の抗てんかん活性を引き起こす。 2時間後にCmaxの血液中に消化管から良好な吸収を有する。アクションは最大12時間続くことができます。 40〜60％でIOPが低下し、眼内液の生成が減少する。
適応症と投薬量
主な適応症：眼圧高血圧、緑内障。緑内障が0,125-0,25 gを1日おきに1日おきに1日おきに5日間服用すれば、2日の休憩が必要となる。
悪影響： 食欲不振、下痢、アレルギー、接触障害、感覚異常、耳鳴り、眠気。このすべてが炭酸脱水酵素の阻害剤を引き起こす可能性がある。準備にも禁忌がある。これは過剰な感受性（スルホンアミドを含む）、アジソン病、アシドーシスの傾向、急性肝臓および腎臓病、妊娠、糖尿病、尿毒症である。
使用の制限：肺塞栓症、肺気腫（おそらくアシドーシスを強化する）。
準備：ポーランド産Polpharma "Diakarb"の錠剤0.5g。
ドルゾラミド（ドルゾラミド）
イソ酵素II炭酸脱水酵素活性を阻害する （可逆的な二酸化物の水和反応を誘発する炭素および炭酸脱水）を引き起こす。眼内の水分の分泌が50％減少し、重炭酸イオンの形成が減速し、水およびナトリウムの輸送が部分的に減少する。眼内液の生成を38％減少させ、流出に影響を与えません。
適応症と投薬量
適応症：原発性および二次性の開放隅角緑内障、眼高血圧症。この薬剤は1日2〜3回1滴服用されます。
悪影響： 感覚異常、体重減少、うつ病、皮膚の発疹、aplasticheskayaanemiya、無顆粒球症、疲労、頭痛、中毒性表皮壊死症、口の中に苦味、吐き気、角膜の厚さの増加、虹彩毛様体炎、眼瞼炎、角膜炎、結膜炎、羞明、視力障害、かゆみやチクチクします目には、不快感、スティーブンス - ジョンソン症候群、燃え、涙目。
この炭酸脱水酵素の阻害剤（点眼剤）過剰な感受性（スルホンアミドを含む）、小児期、急性肝臓および腎臓病、妊娠および母乳育児の禁忌がある。
調製：ドルゾラミド塩酸塩20mgの溶液1mlを含有する点眼剤「Trusopt」。バイアルの容量は5 mlです。 Merck Sharp＆Dohmeによってオランダで生産されました。
カルボガンジラターゼ阻害剤：ブリンゾラミド（ブリンゾラミド）
炭酸脱水酵素の最も新しい阻害剤は、IOPの大幅な削減および制御に対する局所的適用の能力。ブリンゾラミドは、炭酸脱水酵素IIに対する高い選択性と、目の内部に効果的に浸透するのに最も適した物理的性質を有する。ドルゾラミドおよびアセトホルアミドと比較して、ブリンゾラミドが炭酸脱水酵素阻害剤群の最も強力な物質であることが判明した。ブリンゾラミドの局所または静脈内使用がDZNの改善につながるという証拠がある。そして平均20％のIOPで減少します。したがって、炭酸脱水酵素のすべての阻害剤が働くわけではありません。ブリンゾラミドの作用機構は独特である。
適応と用量
使用の適応症：眼圧高血圧、開放隅角緑内障。 1日2回、1滴ずつ使用してください。
副作用：味の倒錯、異物の感覚、点眼後の視力（一時的）および灼熱感。これは、ドルゾラミドよりも局所的に優れている。
禁忌：薬物の成分（スルホンアミドを含む）、小児期、妊娠および母乳育児に対する過剰な感受性。
調製：ブレンゾラミド10mgの懸濁液1mlを含有する点眼剤「アゾプト（Azopt）」。バイアルの容量は5 mlです。 Alconによって米国で生産されました。
炭酸脱水酵素の阻害剤とは何ですか？
プロスタグランジンの誘導体
ラタノプロスト（ラタノプロスト）は選択的アゴニストであるプロスタグランジンの受容体。眼球の血管膜を通る眼内流体の流出を増加させ、眼内圧の低下をもたらす。水分の湿気の生成に及ぼす影響はありません。瞳孔の大きさを変えることはできますが、わずかです。点眼すると、角膜を介してイソプロピルエーテルの形で浸透し、そこでは生物学的に活性な酸の状態に加水分解され、最初の4時間で眼内液および血漿中で最初の1時間に測定することができる。 0.16 l / kg - 分布の体積。添加の2時間後に、房水中の物質の最大濃度に達し、その後、前眼部、すなわち、眼瞼および結膜に最初に分布され、その後、後部に（少量で）入る。眼の組織における活性型は実際には代謝されず、主に生体内変換が肝臓で起こる。代謝産物は主に尿中に排泄される。炭酸脱水酵素の阻害剤のいくつかを考えてみましょう。
ユニプロストーン（unoprostone）
イソプロピルウノプロストンは最新の薬理学的メカニズムの助けを借りて眼内圧（IOP）を急速に低下させるドコサノイド誘導体である。眼内液の発生時間を変えることなく、流出を容易にする。研究は、0.5％マレイン酸チモロールと比較して、イソプロピルウノプロストンは、IOP減少に関して同様のまたはより高い活性を有することを示した。この薬剤は調節に影響を及ぼさず、眼の組織における血流の減少、縮瞳または散瞳を引き起こさない。角膜の再生の遅延も検出されない。局所適用後、血漿中の未修飾の等方性の非プロストンは検出されなかった。
緑内障における炭酸脱水酵素の阻害剤は、医師によってのみ処方されるべきであり、自己投薬は受け入れられない。
