組換えエリスロポエチン。組換えヒトエリスロポエチン
エリスロポエチン（EPO）は、糖タンパク質ホルモンであり、人体における赤血球形成の速度の制御。物質は主に腎臓で合成され、少量（約10％）が肝臓で形成される。ホルモンであるエリスロポエチンは、赤血球前駆細胞の分化および分化を活性化する。健康な人々の血漿中の内在性ホルモンのレベルは広範囲に変化し、ヘモグロビンの濃度および組織の酸素化の程度に反比例する。このホルモンを単離して産生することは、医学にとって非常に有用です。
ホルモンの構造と意義
ホルモン分子はアミノ酸からなる。 内因性エリスロポエチンの欠乏は、ヘモグロビンや赤血球のレベルの急激な減少となっているとき、それはいわゆるeritropoetindefitsitnaya貧血を開発しています。最近まで、このような貧血の薬理学的矯正は、適切な医薬品の不足のために不可能であった。今日、人体における上記ホルモンの欠乏により、医師は組換えエリスロポエチンを処方している。この調製物は、ヒトEPOの遺伝子コードが導入された動物細胞から得られる。アミノ酸と炭水化物組成物中の組換えヒトエリスロポエチンは、天然のホルモンと同じであり、赤血球の数を増加させ、網状赤血球、細胞中のヘモグロビンの生合成を活性化します。得られた物質の生物学的活性は、内因性ホルモンと変わらない。組換えエリスロポエチンは細胞毒性効果を示さず、白血球形成に影響しない。科学者は、EPOが、細胞の表面に局在する特定のエリスロポエチン感受性受容体と相互作用することを示唆している。
組換えヒトエリスロポエチンの精製方法
組換えヒトEPOは、薬物療法のために世界中の多くの生物学的および製薬企業が生産する最も一般的なタンパク質です。本化合物は、チャイニーズハムスター卵巣（CHO）細胞により組換えDNA法により合成される。組換えEPOの1つのポリペプチド鎖は、計算分子量24,000Daを有する165個のアミノ酸を含み、グリコシル化タンパク質の観察された分子量は30,400Daである。エリスロポエチンの不純物からの分離は、イオン交換およびアフィニティークロマトグラフィーによって行われる。ヒト組換えEPOの純度は98％である。
組換えエリスロポエチンおよびその類似体
赤血球生成のプロセスを刺激するために、医師は異なる薬物を使用する：
- Aranesp;
- Aprin;
- "エポビオクリン";
- "Bioein";
- "Vepox";
- "ビノクリット";
- "エポクリン";
- "Gemax";
- "Epogen";
- エプレックス;
- エポビタン;
- エポマックス;
- "高脂血症";
- "Eralfon";
- "Erythrostim";
- レコモン;
- "Epostim";
- Eposino;
- "エポエチンベータ"。
組換えエリスロポエチン類似体を交換する前に、医師に相談する必要があります。
使用の兆候
開業医は、しばしば赤血球生成欠乏性貧血（EDA）に対処しなければならない。このグループには以下の病理が含まれます：
- 悪性新生物における貧血;
- 早産児の早期貧血（妊娠34週目まで）：体重750〜1500g;
- 腎性貧血;
- 慢性疾患（C型肝炎、慢性関節リウマチ、HIV感染、消化管疾患）における貧血。
上記の特長貧血は、鉄サプリメントで治療されていないということです。最近まで、有効な唯一の治療法は輸血でした。このタイプの治療は、数多くの副作用を有し、いくつかの危険な感染症（HIV、肝炎ウイルスなど）の病原体の血液を介して伝染する危険性が高いため、この方法は現代医学にはほとんど使用されていません。組換えヒトエリスロポエチンは、エリスロポエチン欠乏性貧血の診断を有する患者の生活の質を改善するのに役立つ。組換えヒトEPOの生合成および導入は、エリスロポエチン依存性貧血の治療において新しい時代を開いた。
禁忌
医師は、次の病理の存在下で、組換えエリスロポエチンの使用を推奨していません。
- 血栓塞栓症;
- 薬物に対する過敏症;
- 効果的な抗凝固療法を行うことができないこと。
- 脳卒中または心筋梗塞;
- 不安定狭心症;
- 制御されない動脈性高血圧;
- 子供を運ぶ期間と授乳期。
- 難治性動脈性高血圧。
投与レジメン
投与量、レジメンおよび治療期間貧血の重篤度、患者の全身状態および病理の性質に応じて、厳密に個々の順序で確立される。調製物は、非経口的使用のためのものである。初回用量は50〜150IU / kgの範囲である。用量は、患者の年齢に応じて調整しなければならない。組換えエリスロポエチンは、通常、週に3回投与される。薬の過剰服用では、副作用の増加があります。その結果は、2〜3週間使用した後、多かれ少なかれ顕著になる。
副作用
ヒト組換えエリスロポエチンに割り当てられていますか？使用説明書は、副作用の発現を排除するものではありません。これは：
- 筋肉痛;
- めまい;
- 高体温;
- 眠気;
- 嘔吐;
- 頭痛;
- 下痢
- 関節痛;
- 高血圧;
- 胸痛;
- 血小板減少症;
- 頻脈;
- 高血圧の危機;
- 痙攣;
- 肝炎;
- 血液中のAST、ALTの活性の増加;
- 赤血球発芽の非形成;
- 湿疹;
- 血管浮腫;
- 皮膚の発疹およびかゆみ;
- 無力症;
- 蕁麻疹、充血および灼熱感を注射部位で生じる;
- 高カリウム血症;
- 血漿フェリチンタンパク質濃度の減少;
- 高リン酸血症。
スポーツにおける赤血球造影剤
最近、薬物がしばしば使用されているエポビタン（組換えヒトエリスロポエチン）。提示されたツールは、スポーツ（運動、ボディービル、水泳、バイセクロン）でよく使用されます。指定された薬物は、赤血球の生合成を活性化し、これは、血液の単位体積当たりの酸素含量の増加をもたらし、したがって、血液の酸素容量の増加およびO2 器官や組織にこのような作用メカニズムは、アスリートの好気的耐久性を高める。中山でアスリートを訓練するときにも同様の効果が見られ、O2 空気中で低酸素の発生を引き起こします。turnは、内因性エリスロポエチンの生合成を活性化する。 EPO調製物は、インスリン、ソマトトロピン（GH、体性刺激ホルモン）およびスタナゾロールと組み合わせて使用される。
過度の制御されない使用スポーツにおける薬物「エリスロポイエチン」は、通常は死に至る血栓の形成を引き起こす可能性があります。合成化合物の構造はその生理学的類似体と同一であるので、組換えEPOを検出することはむしろ困難であるため、この生体化合物はドーピングとして大きなスポーツにおいて依然として不法に使用されている。
